中美科学家首次合成轮枝孢菌素A，有望开辟抗癌药研发新路径

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记者刘霞从科技日报获悉，美国麻省理工学院的科学家，跟丹娜法伯癌症研究院的科学家有合作，他们首次在实验室里成功合成了天然真菌分子“轮枝孢菌素A”，这个分子50多年前被首次发现，它因为显著的抗癌潜力受到了很多关注，不过其复杂的结构致使它的人工合成一直没能实现，而相关研究成果发表在了《美国化学会志》上，有望开辟出一类全新的抗癌药物研发路径。

于这项最新开启而开展的研究里面，研究的那个团队不仅达成圆满完成了轮枝孢菌素A的全部合成工作事项，而且在这个以此为根本基奠的基础之上而设计创造出了多种新型的衍生物。初步进行的测试表明显示，部分这般获得的衍生物对于一种非常少见罕见的小孩子儿童脑癌——也就是弥漫性的中线神经胶质瘤表露出展现出了强大有力的抗肿瘤活性。

轮枝孢菌素A，1970年的时候，首次从真菌里被分离得到，它算是真菌用来抵抗病原体的自然武器，。

在2009年这个时间点，团队成功地合成了那样一种有着与另一物质结构相近特性的“脱氧轮枝孢菌素A”，而它们之间的关键方面上的差异仅仅只是局限于两个氧原子，然而恰恰是这所谓的“两氧之别”，造成了轮枝孢菌素A在合成方面具现出来的难度大幅度地增长了，原因在于增添这两个氧原子的行为会致使分子稳定程度出现下降情况，变得更为脆弱，所以在合成这件事情上也就更难以达成了 。

为了去解决这一颇具难度的问题，团队是以氨基酸衍生物β - 羟色氨酸作为起始点，进而逐步地去引入醇、酮、酰胺等各类化学官能团，并且还要精确地把控每一步当中的立体构型。经过了16步严谨精密的反应，他们最终成功地构建出了轮枝孢菌素A分子。

基于此，团队又制备了多种轮枝孢菌素A变体，实验室细胞实验显示，其中一种衍生物对弥漫性中线神经胶质瘤细胞有明显抑制作用，然而研究人员称，仍要进一步研究来评估其临床应用潜力。

(责编：刘橦洁、陈键)